Fusionsinhibitoren

Die Fusionsinhibitoren hemmen die Verschmelzung des Virus mit der Zelle.

Von dieser Wirkstoffgruppe sind bereits zwei Präparate auf dem Markt: Der erste Wirkstoff heißt Enfuvirtide, die amtliche Abkürzung heißt ENF T20 und ist nicht für die Ersttherapie zugelassen und auch nicht gerade beliebt, da es zweimal täglich gespritzt werden muß. Der Handelsname heißt Fuzeon. Der zweite Wirkstoff heißt Maraviroc, die amtliche Abkürzung heißt MVC und ist (noch) nicht für die Ersttherapie zugelassen. Der Handelsname heißt Celsentri. An Substanzen, die den CD4-Rezeptor blockieren, wird derzeit geforscht (Ibalizumab (früher TNX-355 bzw. Hu5A8): Phase IIb-Studien in Europa und den USA geplant).

T20

Anfang 2003 wurde der erste Fusionsinhibitor T-20 auf den Markt gebracht. T-20 bindet an das für die Fusion des Virus mit der Zellmembran der T-Helferzellen wichtige Transmembranprotein gp41 und blockiert so den Eintritt des Virus in die Zelle. Besonders interessant wird die Substanz dadurch, dass sie keine mitochondriale Toxizität und damit kein Lipodystrophiesyndrom auslöst.

T-20 kann offenbar zu Interaktionen mit Granulozyten führen, die bei einigen Patienten zu vermehrten Infektionen führten. Außerdem ist die Gefahr der Erkrankung an Lungenentzündungen erhöht.

Maraviroc

Maraviroc blockt den CCR5-Rezeptor an den CD4-T-Lymphozythen. Dadurch kann das HIV-1-R5 Virus nicht mehr andocken. Dieses Medikament ist nur wirksam gegen HIV-1-R5 Viren, nicht aber gegen die weitaus gefährlicheren HIV-1-X Viren und auch nicht gegen die selteneren HIV-2 Viren.

Maraviroc hat starke Nebenwirkungen: Ein erhöhtes Risiko einer Hepatitis, vermehrte Infektionen und ein erhöhtes Risiko an Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Da das Medikament neu auf dem Markt ist, sind längst noch nicht alle Nebenwirkungen bekannt.