Integrase-Inhibitoren: Unterschied zwischen den Versionen
(kategorisiert) |
(aktualisiert und genauer erklärt) |
||
| Zeile 1: | Zeile 1: | ||
Die '''Integrase''' ist ein [[Enzym]], das für den Einbau viraler [[Desoxyribonukleinsäure|DNA]]-Stränge in die [[Chromosom]]en der [[Zelle|Wirtszelle]] zuständig ist. Die Integrase ist kein Enzym des Menschen selbst. | Die '''Integrase''' ist ein [[Enzym]], das für den Einbau viraler [[Desoxyribonukleinsäure|DNA]]-Stränge in die [[Chromosom]]en der [[Zelle|Wirtszelle]] zuständig ist. Die Integrase ist - im Gegensatz zur Protease - kein Enzym des Menschen selbst. Daurch läßt sich das gegenüber den Protease-Hemmern deutlich günstigere Nebenwirkungsprofil erklären: Während Protease im menschlichen Körper vorkommt und somit wichtige Funktionen erfüllt, kommt Integrase nicht im menschlichen Körper vor und die Unterdrückung der Integrase hat folglich - neben der Toxizität des Medikamentes selbst - keine negativen Auswirkungen. | ||
Besondere Aufmerksamkeit wird der [[HIV]]-Integrase des HI-Virus geschenkt, das die Krankheit [[Aids]] auslöst. Hier handelt es sich um eine Nukleotidyltransferase, die von pol-[[Gen]] des HIV kodiert wird. Sie kann als Endonuklease nach [[reverse Transkriptase|reverser Transkription]] die DNA-Ketten der Wirtszelle aufspalten und das HIV-Genom in die Wirts-DNA integrieren. Die HIV-Integrase ist ein 32 kDa [[Protein|Eiweiß]], das bei Freisetzung [[Antigen|antigen]] wirkt. Die Integrase ist eines von drei Schlüsselenzymen des HIV. Die HIV-Integrase ist Ziel therapeutischer Ansätze zur Behandlung von Aids, den [[Integraseinhibitor]]en. Zu diesen gehört das [[MK-0518]] von MSD, und das GS9137 (JTK-303). | Besondere Aufmerksamkeit wird der [[HIV]]-Integrase des HI-Virus geschenkt, das die Krankheit [[Aids]] auslöst. Hier handelt es sich um eine Nukleotidyltransferase, die von pol-[[Gen]] des HIV kodiert wird. Sie kann als Endonuklease nach [[reverse Transkriptase|reverser Transkription]] die DNA-Ketten der Wirtszelle aufspalten und das HIV-Genom in die Wirts-DNA integrieren. Die HIV-Integrase ist ein 32 kDa [[Protein|Eiweiß]], das bei Freisetzung [[Antigen|antigen]] wirkt. Die Integrase ist eines von drei Schlüsselenzymen des HIV. Die HIV-Integrase ist Ziel therapeutischer Ansätze zur Behandlung von Aids, den [[Integraseinhibitor]]en. Zu diesen gehört das bereits zur Ersttherapie zugelassene [[MK-0518]] von MSD, und das noch in Studien befindliche GS9137 (JTK-303). | ||
==Literatur== | ==Literatur== | ||
Version vom 31. Mai 2010, 21:41 Uhr
Die Integrase ist ein Enzym, das für den Einbau viraler DNA-Stränge in die Chromosomen der Wirtszelle zuständig ist. Die Integrase ist - im Gegensatz zur Protease - kein Enzym des Menschen selbst. Daurch läßt sich das gegenüber den Protease-Hemmern deutlich günstigere Nebenwirkungsprofil erklären: Während Protease im menschlichen Körper vorkommt und somit wichtige Funktionen erfüllt, kommt Integrase nicht im menschlichen Körper vor und die Unterdrückung der Integrase hat folglich - neben der Toxizität des Medikamentes selbst - keine negativen Auswirkungen.
Besondere Aufmerksamkeit wird der HIV-Integrase des HI-Virus geschenkt, das die Krankheit Aids auslöst. Hier handelt es sich um eine Nukleotidyltransferase, die von pol-Gen des HIV kodiert wird. Sie kann als Endonuklease nach reverser Transkription die DNA-Ketten der Wirtszelle aufspalten und das HIV-Genom in die Wirts-DNA integrieren. Die HIV-Integrase ist ein 32 kDa Eiweiß, das bei Freisetzung antigen wirkt. Die Integrase ist eines von drei Schlüsselenzymen des HIV. Die HIV-Integrase ist Ziel therapeutischer Ansätze zur Behandlung von Aids, den Integraseinhibitoren. Zu diesen gehört das bereits zur Ersttherapie zugelassene MK-0518 von MSD, und das noch in Studien befindliche GS9137 (JTK-303).
Literatur
Morales-Ramirez JO, Teppler H, Kovacs C, et al. Antiretroviral effect of MK-0518, a novel HIV-1 integrase inhibitor, in ART-naïve HIV-1 infected patients. Program and abstracts of the 10th European AIDS Conference; November 17-20, 2005; Dublin, Ireland. Abstract LBPS1/6.