Integrase-Inhibitoren
Die Integrase ist ein Enzym, das für den Einbau viraler DNA-Stränge in die Chromosomen der Wirtszelle zuständig ist. Die Integrase ist kein Enzym des Menschen selbst.
Besondere Aufmerksamkeit wird der HIV-Integrase des HI-Virus geschenkt, das die Krankheit Aids auslöst. Hier handelt es sich um eine Nukleotidyltransferase, die von pol-Gen des HIV kodiert wird. Sie kann als Endonuklease nach reverser Transkription die DNA-Ketten der Wirtszelle aufspalten und das HIV-Genom in die Wirts-DNA integrieren. Die HIV-Integrase ist ein 32 kDa Eiweiß, das bei Freisetzung antigen wirkt. Die Integrase ist eines von drei Schlüsselenzymen des HIV. Die HIV-Integrase ist Ziel therapeutischer Ansätze zur Behandlung von Aids, den Integraseinhibitoren. Zu diesen gehört das MK-0518 von MSD, und das GS9137 (JTK-303).
Literatur
Morales-Ramirez JO, Teppler H, Kovacs C, et al. Antiretroviral effect of MK-0518, a novel HIV-1 integrase inhibitor, in ART-naïve HIV-1 infected patients. Program and abstracts of the 10th European AIDS Conference; November 17-20, 2005; Dublin, Ireland. Abstract LBPS1/6.